జర్నల్ ఆఫ్ ఫార్మాస్యూటిక్స్ & డ్రగ్ డెలివరీ రీసెర్చ్

బ్రుసాటోల్ యొక్క నానోపార్టికల్ ఫార్ములేషన్: క్యాన్సర్ కోసం ఒక నవల చికిత్సా ఎంపిక

సిమియన్ కె. అడెసినా

ఆబ్జెక్టివ్: క్యాన్సర్ కీమోథెరపీ కోసం బ్రుసాటోల్ వాడకానికి ఎదురయ్యే సవాళ్లు Nrf2పై దాని రివర్సిబుల్ మరియు స్వల్పకాలిక ప్రభావం కొన్ని గంటలకే పరిమితం చేయబడి ఉంటాయి, ప్రోటీన్ సంశ్లేషణ యొక్క ఎంపిక చేయని నిరోధం, ఇది క్యాన్సర్ రహిత కణాలకు విషపూరితంగా మారుతుంది. ప్రభావాలు మరియు పేలవమైన నీటిలో ద్రావణీయత. బ్రుసాటోల్ యొక్క నానోపార్టికల్ ఫార్ములేషన్ ఈ సవాళ్లను అధిగమించి బ్రూసాటోల్ యొక్క వైద్యపరమైన ఉపయోగాన్ని సులభతరం చేస్తుందని భావిస్తున్నారు. ఈ ప్రూఫ్-ఆఫ్-ప్రిన్సిపల్ స్టడీలో, బ్రుసాటోల్-లోడెడ్ నానోపార్టికల్ ఫార్ములేషన్ అభివృద్ధి చేయబడింది మరియు వర్గీకరించబడింది.

విధానం: ఆయిల్-ఇన్-వాటర్ ఎమల్సిఫికేషన్ సాల్వెంట్ డిఫ్యూజన్ పద్ధతిని ఉపయోగించి బ్రుసాటోల్-లోడెడ్ mPEG-PLGA నానోపార్టికల్స్ తయారు చేయబడ్డాయి మరియు వర్గీకరించబడ్డాయి. నానోపార్టికల్ ఫార్ములేషన్ యొక్క ఔషధ కంటెంట్ హై పెర్ఫార్మెన్స్ లిక్విడ్ క్రోమాటోగ్రఫీ ద్వారా నిర్ణయించబడింది. సెల్ టైటర్ 96® నాన్-రేడియోయాక్టివ్ సెల్ ప్రొలిఫరేషన్ అస్సేను ఉపయోగించి ప్రోస్టేట్ క్యాన్సర్ కణ తంతువులలోని బ్రూసాటోల్-లోడెడ్ నానోపార్టికల్స్ యొక్క విషపూరితం 120 గంటలపాటు మూల్యాంకనం చేయబడింది మరియు నానోపార్టికల్ తీసుకోవడం కాన్ఫోకల్ మైక్రోస్కోపీ ద్వారా అధ్యయనం చేయబడింది.

ఫలితాలు: స్కానింగ్ ఎలక్ట్రాన్ మైక్రోస్కోపీ నానోపార్టికల్స్ ఏర్పడటాన్ని వెల్లడించింది. సగటు హైడ్రోడైనమిక్ కణ పరిమాణం 309.23 ± 2.3 nm. ఇన్ విట్రో విడుదల ఐసోథెర్మ్ బైఫాసిక్ మరియు ఎన్‌క్యాప్సులేటెడ్ డ్రగ్ యొక్క నిరంతర విడుదలను చూపింది. PC-3 మరియు LNCaP సెల్ లైన్‌లలోని నియంత్రణ బ్రుసాటోల్ సొల్యూషన్‌తో పోలిస్తే నానోపార్టికల్ ఫార్ములేషన్ ఎక్కువ విషపూరితతను చూపించిందని సైటోటాక్సిసిటీ అధ్యయనాల నుండి వచ్చిన డేటా వెల్లడించింది. కాన్ఫోకల్ మైక్రోస్కోపీ అధ్యయనాలు 6 గంటలకు PC-3 కణాలలో నానోపార్టికల్స్ యొక్క అంతర్గతీకరణను చూపించాయి. అదనంగా, z- స్టాక్ చిత్రాలు కణాలలో వివిధ లోతుల వద్ద నానోపార్టికల్స్ ఉనికిని నిర్ధారిస్తాయి.

తీర్మానం: స్టెల్త్ నానోపార్టికల్ ఫార్ములేషన్ బ్రుసాటోల్‌ను Nrf2పై దాని స్వల్పకాలిక ప్రభావాన్ని మాడ్యులేట్ చేసే సామర్థ్యంతో నిరంతరాయంగా విడుదల చేయడానికి అనుమతిస్తుంది. అదనంగా, మెరుగైన పారగమ్యత మరియు నిలుపుదల ప్రభావం ద్వారా కణితి సూక్ష్మ పర్యావరణాన్ని లక్ష్యంగా చేసుకోవడానికి మరియు క్యాన్సర్ కాని కణాలకు విషాన్ని నిరోధించడానికి నానోపార్టికల్ సూత్రీకరణ యొక్క సంభావ్యత సాధించబడుతుంది. క్యాన్సర్ చికిత్స కోసం ఔషధం యొక్క క్లినికల్ వినియోగాన్ని సులభతరం చేయడానికి బ్రుసాటోల్ యొక్క స్టెల్త్ నానోపార్టికల్ ఫార్ములేషన్ యొక్క తయారీ మరియు లక్షణాలను మేము నివేదిస్తాము.